聚乙二醇修饰所带来的药物动力学变化具有重要的临床意义。由于药物半衰期延长，血药浓度能够长时间维持在较平稳的水平，从而使疗效增强。使药物浓度在靶浓度附近维持更长时间常常是有临床益处的，特别是在抗病毒治疗中，因为持续的抗病毒压力可防止病毒复制，从而抑制耐药变异株的产生。此外，给药间隔延长可提高患者对治疗的依从性，改善患者生活质量，这也有助于改善临床疗效。

血药浓度的平稳化还有另外一个益处，即减少血浆药物浓度峰谷波动所引起的不良反应。同时，药物经聚乙二醇修饰后，免疫原性减弱，因而安全性提高。

聚乙二醇技术应用于其他药物也显示出较高的成本效益比，如聚乙二醇化多柔比星。

总之，聚乙二醇修饰可改善蛋白多肽类药物的动力学特性，减少不良反应，保持或提高药物的疗效。若能解决存在的一些问题，如：有些药物修饰后生物活性降低，某些偶联物在生理条件下不稳定等，聚乙二醇修饰技术必将在药物开发领域得到更广泛的应用。